Інсулін аспарт *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: Інсулін аспарт *
Латинська назва: Insulin aspart *

Інсулін ультракороткої дії. Аналог людського інсуліну, отриманий методом рекомбінантної ДНК-технології з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae, в якому амінокислота пролін у положенні B28 заміщена на аспарагінову кислоту. Молекулярна маса 5825,8.

Зв`язується з рецепторами до інсуліну на м`язових і жирових клітинах. Зниження рівня глюкози в крові обумовлено посиленням її внутрішньоклітинного транспорту, підвищенням утилізації тканинами, зниженням швидкості продукції глюкози в печінці. Підвищує інтенсивність липогенеза і глікогеногенеза, синтезу білка. Після п / к ін`єкції дія наступає протягом 10-20 хв, досягає максимуму через 1-3 год і триває 3-5 ч.

Швидко всмоктується з підшкірно-жирової клітковини. Заміщення амінокислоти пролін у положенні B28 на аспарагінову кислоту зменшує тенденцію молекул до утворення гексамеров, що збільшує швидкість всмоктування (у порівнянні зі звичайним людським інсуліном). Після п / к введення T_max становить 40-50 хв, зв`язування з білками дуже низьке (0-9%), T_1/2 - 81 хв.

Канцерогенність, мутагенність, вплив на фертильність

Стандартних дворічних досліджень оцінки потенційної канцерогенності інсуліну аспарт не проведено. В однорічних дослідженнях онкогенности щурам Sprague-Dawley п / к вводили інсулін аспарт в дозах 10, 50 і 200 одиниць / кг (приблизно в 2, 8 і 32 рази вище дози для людини при п / к введенні). Отримані результати показали, що при дозі 200 одиниць / кг у самок частота пухлин молочної залози вище, в порівнянні з контролем (ці спостереження не відрізняються значимо від отриманих в разі застосування звичайного людського інсуліну). Значимість отриманих даних для людини невідома.

Не виявлено мутагенноcті інсуліну аспарт в ряді генотоксичних тестів (в т.ч. тест Еймса, тест генних мутацій на клітинах мишачої лімфоми, тест на хромосомніаберації на культурі клітин лімфоцитів людини), а також in vivo в мікроядерний тесті у мишей і ex vivo в UDS-тесті (позапланового синтезу ДНК) на гепатоцитах щурів.

Не відзначалося порушення фертильності у самців і самок щурів при п / к дозах інсуліну аспарт, приблизно в 32 рази перевищують рекомендовану дозу для п / к введення у людини.

Цукровий діабет.

Гіперчутливість, гіпоглікемія.

Дитячий вік до 6 років (безпека і ефективність застосування не визначені).

Гіпоглікемія (слабкість, "холодний" піт, блідість шкірних покривів, серцебиття, нервозність, тремор, відчуття голоду, парестезії в кистях рук, ногах, губах, мові, головний біль, сонливість, невпевненість рухів, порушення мови і зору, депресія), транзиторні набряки, транзиторне оборотне порушення рефракції ока , загострення діабетичної ретинопатії, гостра больова нейропатія, генералізовані алергічні реакції-місцеві реакції: гіперемія, набряк і свербіж у місці ін`єкції, ліподистрофія в місці ін`єкції.

Генералізовані жізнеугрожающіе алергічні реакції, включаючи анафілаксію, можуть проявлятися при застосуванні інсулінів, в т.ч. і інсуліну аспарт, висипом по всьому тілу з сверблячкою, утрудненням дихання, гіпотензією, тахікардією, підвищеним потовиділенням.

Фармацевтично несумісний з розчинами інших лікарських засобів. Гіпоглікемічна дія підсилюють пероральні гіпоглікемічні ЛС, сульфаніламіди, інгібітори МАО (в т.ч. фуразолідон, прокарбазин, селегілін), інгібітори карбоангідрази, інгібітори АПФ, анаболічні стероїди (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогени, бромокриптин, тетрацикліни , дизопірамід, фібрати, флуоксетин, кетоконазол, мебендазол, теофілін, циклофосфамід, фенфлурамин, піридоксин, хінідин, хінін, хлорохінін, етанол і етанолвмісних ЛЗ. Гіпоглікемічна дія послаблюють глюкокортикоїди, глюкагон, соматропін, тиреоїдні гормони, естрогени, прогестогени (наприклад пероральніконтрацептиви), тіазидні діуретики, БКК, гепарин, сульфінпіразон, симпатоміметики (наприклад адреналін, сальбутамол, тербуталін), ізоніазид, похідні фенотіазину, даназол, трициклічні антидепресанти, диазоксид, морфін, нікотин, фенітоїн.

Відео: Заміна інсуліну в шприц ручках.

Бета-адреноблокатори, клонідин, солі літію, резерпін, саліцилати, пентамідин - можуть як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію інсуліну.

П / к, в область черевної стінки, стегна, плеча або сідниці, безпосередньо перед прийомом їжі (Прандіальние) або відразу після їжі (постпрандіальную). Місця ін`єкцій в межах одного і того ж ділянки тіла потрібно регулярно міняти. Дозу і режим введення визначають індивідуально. Індивідуальна потреба в інсуліні звичайно становить 0,5-1 ОД / кг / сут, з яких 2/3 припадає на Прандіальние (перед прийомом їжі) інсулін, 1/3 - на базальний (фоновий) інсулін.

В / в (При необхідності), з використанням інфузійних систем. В / в введення може проводитися тільки кваліфікованим медичним персоналом.

симптоми: гіпоглікемія, гіпоглікемічна кома, судоми.

лікування: легку гіпоглікемію хворий може усунути самостійно, прийнявши всередину цукор або багаті легкозасвоюваними вуглеводами продукти харчування. П / к, в / м або в / в вводять глюкагон або в / в гіпертонічний розчин глюкози. При розвитку гіпоглікемічної коми в / в струменево вводять 20-40 мл (до 100 мл) 40% розчину глюкози до тих пір, поки хворий не вийде з коматозного стану. Після відновлення свідомості рекомендується пероральний прийом вуглеводів для профілактики рецидиву гіпоглікемії.

У дослідженнях на тваринах показано, що при введенні як інсуліну аспарт, так і звичайного людського інсуліну в дозах, що перевищують рекомендовану дозу для п / к введення у людини приблизно в 32 рази (щури) і 3 рази (кролики), обидва інсуліну викликали перед- і постімплантаціонних втрати, а також вісцеральні / скелетні аномалії.

Адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено. Слід вести ретельне спостереження і контролювати рівень глюкози в крові в період можливого настання вагітності і протягом всього її терміну як у пацієнток з цукровим діабетом, так і у жінок з гестаційним діабетом в анамнезі. Потреба в інсуліні, як правило, знижується в I триместрі вагітності і підвищується в II-III тримест. Під час пологів і безпосередньо після них потреба в інсуліні може різко знизитися.

Категорія дії на плід по FDA - C.

Досвід клінічного застосування в період лактації обмежений. Слід застосовувати з обережністю (невідомо, чи екскретується інсуліну аспарт в грудне молоко).

Недостатня доза або переривання лікування (особливо при цукровому діабеті типу 1) може призвести до гіперглікемії та діабетичного кетоацидозу. При наявності супутніх захворювань, особливо інфекційної природи, потреба в інсуліні, як правило, збільшується, а при порушенні функції нирок або печінки - зменшується. Переведення хворого на новий тип або торговельну марку інсуліну потрібно здійснювати під суворим медичним контролем. При використанні інсуліну аспарт може знадобитися більше число ін`єкцій на добу або зміна дози в порівнянні з такими при використанні звичайних інсулінів. Виникнення потреби в корекції дози може статися вже при першому введенні або в перші кілька тижнів або місяців після перекладу. Після компенсації вуглеводного обміну у хворих можуть змінитися типові для них симптоми-провісники гіпоглікемії, про що їх слід проінформувати. Пропуск прийому їжі або незапланована фізичне навантаження можуть призвести до гіпоглікемії.

Відео: How to Use NovoPen Echo for Injecting Novolog (Novorapid), Novomix 30 & Levemir Insulin

Інтенсифікація інсулінотерапії з різким поліпшенням глікемічного контролю може супроводжуватися тимчасовим погіршенням перебігу діабетичної ретинопатії і розвитком гострої больової нейропатії. Тривале поліпшення глікемічного контролю знижує ризик діабетичної ретинопатії і нейропатії.

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (може розвинутися гіпоглікемія, особливо у пацієнтів зі слабко виражені або відсутніми симптомами-провісниками гіпоглікемії або її частими епізодами).

Відео: Чому буває підвищений інсулін в крові при нормальному цукрі?