Нітрендіпін *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: нітрендіпін *
Латинська назва: Nitrendipine *

Етілметіловий ефір 1,4-дигідро-2,6-диметил-4- (3-нітрофеніл) -3,5- пірідіндікарбоновой кислоти

Похідне 1,4-дигідропіридину - антагоніст кальцію II покоління.

Специфічно зв`язується з мембранними рецепторами, що регулюють функцію потенціалзалежні кальцієвих каналів L-типу, зменшує надходження іонів кальцію в клітину в період деполяризації мембрани. Переважно впливає на клітини гладкої мускулатури судин (коронарних менше, ніж ін.). Володіє високоселективним тривалим судинорозширювальну дію. Викликає системну вазодилатацію, зменшення ОПСС, і, як наслідок, гіпотензію. Знижує артеріальний тиск пропорційно дозі, не викликає ортостатичної гіпотензії і розвитку толерантності, що не порушує циркадний ритм змін АТ. Розширює судини нирок, підвищує вміст в крові передсердного натрійуретичного пептиду, збільшує виведення натрію і води, не активує симпатоадреналову (ЧСС зазвичай не змінюється) і ренін-альдостеронову (вміст в плазмі ангіотензину і реніну істотно не збільшується) системи. Однак на початку терапії може спостерігатися короткочасна рефлекторна тахікардія. Чи не впливає на синусовий та AV вузол. Після прийому 20 мг нітрендипіну у пацієнтів з легким і среднетяжелой гіпертензією спостерігається зниження САТ і ДАТ на 15-20%.

Ефективний як в монотерапії, так і в комбінації з гипотиазидом і пропранололом. Тривала терапія сприяє зворотному розвитку гіпертрофії лівого шлуночка і прояву нефропротективное дії. Найбільший гіпотензивний ефект спостерігається у літніх хворих з низьким рівнем реніну в плазмі. У пацієнтів похилого віку (60 років і старше) з ізольованою систолічною гіпертензією (САД не менше 160 мм рт.ст. при ДАТ нижче 95 мм рт.ст.) при використанні протягом 2 років (початкова доза - 10 мг / добу, потім - до 20-40 мг / добу в 2 прийоми) попереджає розвиток серцево-судинних ускладнень: зменшує загальну частоту мозкових інсультів на 42%, частоту серцевих ускладнень (серцева недостатність, інфаркт міокарда, раптова смерть) - на 26%, частоту всіх серцево судинних ускладнень - на 31%. При сублингвальной аплікації показана можливість купірування гіпертонічного кризу. У дозі 10-20 мг / сут ефективно (особливо при безперервній терапії протягом багатьох років) попереджає напади вазоспастичної стенокардії і покращує віддалений прогноз.

При прийомі всередину швидко і майже повністю всмоктується. Біодоступність - 60-70%. C_max в плазмі досягається через 1-2 год, рівень в плазмі - 9-42 нг / мл, зв`язується з білками крові на 98%. Майже повністю метаболізується в печінці шляхом окислення. Виводиться з сечею (30%) у вигляді чотирьох полярних метаболітів, T_1/2 становить від 8-24 ч. Загальний Cl - 1,3 л / хв. У людей похилого віку і пацієнтів з цирозом печінки T_1/2 і концентрація в крові збільшуються (потрібне зменшення добової дози). Надає тератогенну дію.

Артеріальна гіпертензія (монотерапія або в поєднанні з бета-адреноблокаторами і сечогінними препаратами), стенокардія (напруження, стабільна без ангіоспазму, стабільна вазоспастична, нестабільна вазоспастична при неефективності бета-блокаторів та нітратів), синдром Рейно (симптоматична терапія).

Відео: Препарати від гіпертонії

Гіперчутливість, виражена артеріальна гіпотензія, вагітність, годування груддю.

Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, синдром слабкості синусового вузла, аортальний або мітральний стеноз, важкі форми серцевої недостатності, інфаркт міокарда з недостатністю лівого шлуночка, артеріальна гіпотензія, печінкова і / або ниркова недостатність, похилий вік, вік до 18 років (ефективність і безпека застосування не досліджені ).

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, стенокардія, розвиток або посилення серцевої недостатності, гіперемія шкіри обличчя та верхньої частини тулуба, прояви прекапілярні вазодилатації (набряклість в області гомілковостопних суглобів, набряклість ясен, периферичні набряки), безсимптомна аритмія (в т.ч. тріпотіння і мерехтіння шлуночків), лейкопенія , анемія, безсимптомна тромбоцитопенія, безсимптомний агранулоцітоз- рідко - надмірне зниження артеріального тиску.

З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль, сонливість, відчуття втоми, парестезії, екстрапірамідні (паркинсонические) порушення (атаксія, маскообразное особа, шаркающая хода, тугоподвижность рук або ніг, тремор кистей і пальців рук, утруднення ковтання), депрессія- рідко - порушення зору.

З боку опорно-рухового апарату: артрит (артралгія, хворобливість і набряклість суглобів), біль у м`язах.

З боку сечостатевої системи: периферичні отекі- рідко - збільшення частоти мочеіспусканія- погіршення функції нирок (при нирковій недостатності).

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, відчуття переповнення шлунка, блювота, запор або діарея, підвищення апетиту, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ- рідко - гіперплазія ясен (кровоточивість, набряклість, болючість), сухість у роті.

З боку шкірних покривів: еритема, прурит, кропив`янка, макулопапульозний висип.

Інші: набряк легенів (утруднення дихання, кашель, стридорозне дихання), збільшення маси тіла, галакторея- рідко - гінекомастія (у літніх людей пацієнтів).

Гіпотензивні засоби, блокатори H₂-гістамінових рецепторів посилюють ефект, естрогени, НПЗЗ - послаблюють. Може підвищувати плазмову концентрацію серцевих глікозидів з розвитком токсичних ефектів. Метопролол, ацебутолол, атенолол і ранітидин можуть знижувати плазмовий кліренс.

всередину, зазвичай по 20 мг вранці. Залежно від ефекту і переносимості добову дозу можна поступово збільшувати до максимальної - 40 мг (по 20 мг 2 рази на добу) або зменшити до 10 мг. У літніх пацієнтів рекомендується починати підбір з половини початкової дози. При печінковій недостатності дозу зменшують.

симптоми: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривалий виражене зниження артеріального тиску, пригнічення функції синусового вузла, брадикардія, брадиаритмия.

лікування: антидотом є препарати Ca²⁺: Показано повільне в / в введення 10% розчину кальцію хлориду або кальцію глюконату з наступною тривалою інфузією. При вираженому зниженні артеріального тиску - в / в введення допаміну або добутаміну. При порушенні провідності - атропін, ізопреналін або штучний водій ритму. При розвитку серцевої недостатності - в / в введення строфантину. Рекомендується контроль концентрації глюкози в крові (може знижуватися вивільнення інсуліну) та електролітів (K⁺ , Ca²⁺). Гемодіаліз неефективний.

Протипоказаний при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги. Під час лікування необхідно утриматися від прийому алкоголю. Перед припиненням лікування рекомендується поступове зниження дози.