Глімепірид
Опис актуально на 18.02.2015
- Латинська назва: Glimepiride
- Код АТС A10BB12
- Діюча речовина: Глімепірид (Glimepiride)
- Виробник: Вертекс (Росія), Фармстандарт-Лексредства (Росія)
склад
Таблетки Глімепірид випускають в дозуванні по 1, 2, 3, 4 або 6 мг + допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, мікрокристалічна целюлоза, крохмальгліколят, полісорбат 80, магнію стеарат.
Залежно від дозування таблетки також додатково містити барвники:
- 1 мг - червоний оксид заліза;
- 2 мг - індигокармін лак алюмінієвий і жовтий оксид заліза;
- 3 мг - оксид заліза жовтий;
- 4 мг - індигокармін.
Форма випуску
Ліки випускають у блістерах з полівінілхлоридної плівки і алюмінієвої фольги, в картонній пачці один блістер.
Таблетки плоскоциліндричної форми, з рискою, фаскою, світло-рожевого, зеленого, жовтого або синього кольору, в залежності від дозування.
Фармакологічна дія
Гіпоглікемічна засіб.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Глімепірид - гіпоглікемічну речовина з групи сульфонілсечовини. Препарат можна використовувати при інсуліннезалежному цукровому діабеті.
Речовина впливає шляхом стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин в підшлунковій залозі.
всі препарати сульфонілсечовини регулюють процес секреції інсуліну, закриваючи АТФ-залежний калієвий канал в мембранах підшлункової залози. Завдяки закриттю цього каналу відбувається деполяризация бета-клітин і відкриття каналів кальцієвих і звільнення інсуліну. Примітно, що Глімепірид швидко зв`язується з білками мембран бета-клітин, проте зв`язок здійснюється через інші канали, відмінні від інших похідних сульфонілсечовини.
блокада АТФ-залежних калієвих каналів міоцитів серця не відбувається.
Діюча речовина також володіє не панкреатическими ефектами. До них відносять підвищення чутливості периферичних тканин (жирової і м`язової) до інсуліну і зниження активності утилізації інсуліну клітинами печінки.
Препарат збільшує активність ферменту глікозілфосфатіділінозітол-специфічної фосфоліпази С, підвищуючи таким чином гіпо- і глікогенез.
Ступінь впливу ліків на організм залежить від дозування. Під час прийому кошти зберігається реакція зниження продукції інсуліну при гострих фізичних навантаженнях.
ліки володіє антиоксидантну, антиагрегатною і антиатерогенним дією.
Прийом їжі ніяк не впливає на процес всмоктування діючої речовини з шлунково-кишкового тракту. Біологічна доступність препарату близька до 100%. Через 2,5 години після прийому таблетки Глімепірид досягає максимального рівня в крові.
У ліки низька швидкість кліренсу і високий ступінь зв`язування з білками плазми (майже 99%). препарат долає плацентарний бар`єр, і в незначній мірі гематоенцефалічний.
Період напіввиведення - від 5 до 8 годин, при прийомі дуже великих доз даний показник дещо збільшується.
Засіб зазнає реакції метаболізму в печінці за участю ферменту СУР2С9, близько 60% метаболітів виділяються з сечею і близько 30% з калом. Ліки не кумулюється в організмі.
фармакокінетичні параметри практично не залежать від віку чи статі.
Показання до застосування
Глімепірид призначають при інсулінозалежного цукрового діабету другого типу, якщо дієта, фізичні вправи і зниження маси тіла недостатньо ефективні.
Протипоказання
Ліки протипоказано:
- вагітним і годуючим жінкам;
- при алергії на якійсь із його компонентів;
- особам, які хворіють на діабетичним кетоацидозом;
- при цукровому діабеті першого типу;
- при діабетичної коми і прекомі;
- пацієнтам з важкими порушеннями в роботі печінки або нирок.
Побічні ефекти
Під час клінічних та пост маркетингових досліджень спостерігались наступні побічні реакції:
- висипання на шкірі, кропив`янка, чутливість до світла;
- нудота, діарея, біль в області живота, блювота;
- лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, панцитопенія (Реакції, як правило, проходили після відміни кошти);
- реакції гіперчутливості, задишка, падіння АТ, шок;
- холестаз, жовтяниця, печінкова недостатність, гепатит;
- гіпоглікемія;
- зниження рівня натрію в крові.
Невідома частота виникнення наступних побічних ефектів:
- підвищення рівня ферментів печінки;
- порушення гостроти зору в перші тижні лікування;
- перехресна алергія з сульфаніламідами і похідними сульфонілсечовини.
Інструкція по застосуванню глімепіриду (Спосіб і дозування)
Слід пам`ятати, що успішне лікування цукрового діабету безпосередньо залежить від того, чи дотримується пацієнт дієту, режим харчування і фізичної активності.
Дозування залежить від вмісту глюкози в крові та сечі. Призначається лікарем.
Інструкція по застосуванню глімепіриді
Ліки рекомендується приймати незадовго перед або під час їди (сніданку). Таким чином, можна мінімізувати ймовірність виникнення нудоти і дискомфорту в животі. Таблетку ковтають цілими, не розділяючи і не розжовуючи.
Прийом препарату, як правило, починається з дозування 1 мг на добу. Далі, в залежності від аналізів, дозування поступово підвищують до 2, 3 або 4 мг в день. Швидкість підвищення повинна становити 1 мг в 7-14 днів. Максимальна добова доза становить 6 мг кошти.
комбінована терапія
Даний вид лікування проводиться за рекомендацією і під наглядом лікаря.
При поєднанні ліки з метформіном або інсуліном, прийом глімепіриду теж треба починати з низького дозування. Потім її також можна поступово підвищувати, залежно від показників крові.
При виникненні побічних реакцій вже при прийомі 1 мг кошти в день, лікування препаратом слід припинити.
Перехід на Глімепірид з інших гіпоглікемічних засобів
Такого роду заміна повинна здійснюватися з особливою обережністю і під наглядом лікаря.
Якщо ліки (наприклад, хлорпропамід) Має властивість накопичуватися в організмі, то перед прийомом глімепіриді потрібно зробити перерву кілька днів.
Передозування
Передозування препаратом може призвести до гіпоглікемії, яка триває від 12 годин до 3 діб, іноді після ремісії може з`явитися повторно.
Як правило, симптоми проявляються протягом доби після всмоктування кошти в шлунково-кишкового тракту. Спостерігаються: нудота, блювота, біль у правому боці, збудженість, тремор, спотворення зору, порушення координації рухів, кома, сонливість і судоми.
В якості терапії рекомендується викликати блювоту або зробити промивання шлунка, прийняти адсорбенти (активоване вугілля), Проносна кошти (сульфат натрію). Іноді потрібна госпіталізація хворого, введення глюкози в / в. Далі контролюють показники рівня цукру в крові.
взаємодія
Гіпоглікемічна дія засобу посилюється при поєднанні з інсуліном, алопуринолом, хлорамфениколом, циклофосфамидом, Фенфлураміном, фібрати, гуанетидину, інгібіторами МАО, ПАСК, Фенілбутазоном, сульфаніламідами, інгібіторами АПФ, анаболиками, похідними кумарину, дизопірамід, фенірамідолом, флуоксетином, ізофосфамідом, міконазол, пентоксифіліном, Азапропазоном, пробеніцидом, тетрацикліном, хинолонами.
Слід дотримуватися обережності, поєднуючи ліки з блокаторами гістамінових H2-рецепторів (резерпіном, клонідином) і етанолом.
При поєднанні з ацетазоламідом, кортикостероїдами, діуретиками, симпатоміметиками, проносними, естрогенами, фенотіазином, рифампіцином, барбітуратами, діазоксид, адреналіном, глюкагоном, нікотиновою кислотою, прогестогенов, фенітоїн і гормонами щитовидної залози ефективність засобу знижується.
поєднання похідних кумарину з глімепіриду може послабити або ж посилити їх вплив на організм.
Умови продажу
Препарат відпускається за рецептом.
Умови зберігання
Зберігати таблетки рекомендується в прохолодному місці, в оригінальній упаковці.
Термін придатності
3 роки.
особливі вказівки
Під час прийому ліків не рекомендується керувати механізмами або машиною.
При зміні ваги, способу життя, появі інших факторів, які сприяють розвитку гіпер- або гіпоглікемії, слід вирішити питання про припинення прийому ліків.
Препарат слід з обережністю поєднувати пацієнтам з порушеннями в роботі щитовидної залози, адренокортікальной або аденогіпофізарной недостатністю.
У перші тижні лікування засобом може розвинутися гіпоглікемія, особливо, якщо хворий не дотримується дієти, вживає алкоголь, не займається фізичними вправами. В такому випадку слід купірувати цей стан можна прийомом вуглеводів.
Іноді виникає необхідність перевести пацієнта на інсулін, наприклад при операціях, хірургічних втручаннях, інфекційних захворюваннях.
Під час лікування слід контролювати вміст цукру в сечі і крові.
аналоги глімепіриді
Найбільш поширені аналоги глімепіриді: Амапірид, глібенкламід, Глібетик, Глайрі, Глімепірид Тева, Гліанов, Амарил, Глемаз, Глірид, Глімакс, Еглім, Глінова, Діабрекс, Дімаров, Олтар, Перінел, Амікс, манініл, Діабетон.
При вагітності і лактації
На етапі планування вагітності рекомендується перейти на інсулін. Під час вагітності прийом глімепіриду вкрай не рекомендується.
У зв`язку з підвищенням ризику розвитку гіпоглікемії у новонародженого, мати якого приймає препарат, грудне годування необхідно припинити (або ж припинити прийом препарату).
Відгуки про глімепіриді
В Інтернеті в основному хороші відгуки про ліки. Воно досить ефективно при діабеті 2-ої типу, якщо засіб було призначено лікарем. Однак у деяких хворих препарат може викликати набір ваги і нудоту.
поширені відгуки:
- “Через 2 місяці прийому можу сказати: ефект є і він стійкий. Головне - весь час перевіряти кров на цукор і строго дотримуватися схему, яку призначить лікар ...”;
- “Всім хороший препарат, але я на ньому набираю вагу ...”;
- “Глімепірид - це хороше досягнення наших фармакологів, спасибі їм за це. Досить зручно, що приймати його треба 1 раз в день ...”.
Ціна глімепіриді
Ціна глімепіриді дозуванням по 3 мг становить близько 280 рублів за 30 таблеток.