Ізотретіноїн

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• особливі вказівки
• дітям
• При вагітності і лактації
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Відео: Роаккутан (Roaccutane)

хімічна назва

13-цис-ретиноєва кислота

Хімічні властивості

У природних умовах Изотретиноин синтезується в організмі людини в невеликих кількостях. Речовина є транс-ізомери, який отримав назву вітамін А. Через деякий час після утворення даного з`єднання воно вступає у взаємодію з внутрішньої мікрофлорою і перетворюється в трансретіноевую кислоту.

штучно синтезована 13-цис-ретиноєва кислота являє собою помаранчевий або помаранчевий з жовтим відтінком порошок. Молекулярна маса сполуки = 300,4 грама на моль.

Лікарський засіб випускають у вигляді капсул або таблеток для перорального прийому, мазевих основ, супозиторіїв для ректального введення.

Відео: Телеміст: «Досвід застосування топічного изотретиноина в комплексній терапії себорейного дерматиту»

Фармакологічна дія

Подібну до дії вітаміну А, протизапальну, протівоугревие, дерматопротектівним, протівосеборейное.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Ліки впливає на термінальну диференціювання кератиноцитів і нормалізує процеси регенерації і ОВР за участю похідних вітаміну А. Речовина впливає на внутрішню мікрофлору, порушуючи експресію гена, який відповідальний за синтез деяких видів білка. Під дією певної хімічної сполуки відбувається придушення продукції сальних залоз і зменшується їх кількість в цілому.

Ізотретіноїн при прийомі всередину має мінливою абсорбційної здатністю і низькою біодоступністю. При одночасному прийомі їжі дані показники підвищуються в 2 рази. Максимальної концентрації ліки досягає через 2-4 години після прийому. Ступінь зв`язування з білками плазми крові становить близько 99%.

Метаболізм кошти протікає в печінці, при цьому утворюються 3 активних метаболіти: 4-оксо-ізотретиноїн, 4-оксо-ретіноін і третиноин + менш значущі метаболіти, що включають глюкуроніди. процеси метаболізму Ізотретіноіна і третіноіна тісно пов`язані один з одним. Істотний вплив на процес надає ентерогепатична циркуляція. Метаболізм протікає за участю CYP2C8, CYP3A4, CYP2B6 і CYP2C9 системи цитохрому Р450. Період напіввиведення речовини становить приблизно 20 годин, його метаболітів - до 30 годин. Ліки виводиться через нирки і з жовчю.

Відео: Огляд механізмів дії препарату Роаккутан Аптека24

Показання до застосування

Препарати ізотретиноїном призначають:

• для лікування важких форм акне (При ризику освіти рубців, вузликово-кістозних, конглобатних вуграх) І якщо вугрі не піддається іншим видам терапії (всередину і ректально);
• місцево - при себорейного дерматиту, періоральному дерматиті, вуграх, розацее.

Протипоказання

Лікарський засіб не призначають:

Відео: Роаккутан | фото "до" і "після" 8-18 Тижня

• якщо планується вагітність;
• вагітним жінкам;
• під час годування грудьми;
• при алергії на речовина;
• в поєднанні з тетрацикліновими антибіотиками.

Препарат не можна приймати всередину:

• при тяжких порушеннях в роботі нирок і печінки;
• пацієнтам з гіпервітамінозом А;
• якщо значно підвищений рівень ліпідів в плазмі крові;
• при злоякісних новоутвореннях.

Використовувати ректальні супозиторії можна, якщо у пацієнта є захворювання прямої кишки.

Обережність необхідно дотримувати:

• при цукровому діабеті;
• пацієнтам, у яких раніше спостерігалася депресія;
• при ожирінні і порушеннях жирового обміну;
• алкоголікам.

Побічна дія

Найбільш поширені побічні ефекти від препарату:

• сухість слизових оболонок і шкіри, дерматит, свербіж, алергічні висипання на шкірі;
• еритема в області обличчя, підвищене потовиділення, хейліт;
• лущення на долонях і підошвах, дистрофія нігтьових пластин, паронихии;
• кон`юнктивіт, погіршення зору в темряві, світлобоязнь, погіршення слуху, помутніння рогівки;
• головні болі, запаморочення, нудота;
• нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, підвищене ШОЕ;
• підвищений цукор в крові, міалгія, болю в суглобах;
• кров з носа.

Рідко спостерігаються:

• васкуліт, підвищена чутливість шкіри до світла, витончення волосся;
• депресія різного ступеня тяжкості, суїцидальні нахили і поведінку, судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску;
• коліт, кровотечі в шлунково-кишковому тракті, зростання активності ферментів печінки, гепатит (Поодинокі випадки), гіперостози.

При зовнішньому використанні речовини може спостерігатися почервоніння і лущення шкіри, алергічні реакції. Якщо користуватися маззю протягом тривалого часу може розвинутися хейліт або кон`юнктивіт.

Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Лікарський засіб призначають ректально, зовнішньо або всередину. Режим дозування підбирається в індивідуальному порядку лікарем.

Інструкція для ізотретиноїном, системне застосування

Препарат призначають внутрішньо, під час прийому їжі. Починають лікування, як правило, з 400-500 мг на кг ваги на добу, розподіляючи добову дозу на 2 прийоми. Тривалість лікування становить від 4 до 6 місяців. При необхідності в процесі лікування дозу можна збільшити до 2 мг на кг ваги в день.

Пацієнтам із захворюваннями нирок високого ступеня тяжкості добова доза повинна бути зменшена до 10 мг. Корекція дозування проводиться після консультації з лікарем, в залежності від відповіді організму на лікування або вираженість прояву побічних реакцій. Якщо через пів року після початку лікування кількість висипань зменшилася на 70%, то терапію припиняють. Через 2 місяці курс можна повторити.

Інструкція для ізотретиноїном, зовнішнє і ректальне використання

Супозиторії призначають в дозуванні від 0,5 до 1 мг на кг ваги протягом доби. Ліки використовують на ніч, перед відходом до сну.

Зовнішньо мазь наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 2 рази на добу на очищену шкіру. Розчин можна наносити за допомогою ватного тампона. Курс лікування - від 1 до 3 місяців. Повторити курс можна після консультації з дерматологом.

Передозування

Випадки передозування не описані. Лікування - симптоматичне.

взаємодія

Одночасне застосування даної речовини з іншими ретиноїдами (адапален, ацитретин, ретинол, третиноин) може викликати гіпервітаміноз А.

Зареєстровані випадки підвищення внутрішньочерепного тиску і розвитку псевдопухлини мозку при поєднанні ліки з тетрацикліновими антибактеріальними засобами.

Ізотретіноїн знижує ефективність прогестерону і комбінованих оральних контрацептивів, що містять прогестерон.

Одночасний прийом препарату з сульфоніламіди, тіазиднимидіуретиками, тетрацикліном та іншими ліками, що підвищують фоточутливість, збільшує ймовірність виникнення опіків і реакцій на ультрафіолетове випромінювання.

тетрацикліни і глюкокортикостероїди послаблюють ефективність мазі і лосьйону на основі даної речовини.

Умови продажу

Може знадобитися рецепт.

особливі вказівки

Тривале використання лікарського засобу може призвести до розвитку гіпервітамінозу.

При ректальному і зовнішньому застосуванні, якщо в 1-2 тиждень проведення терапії розвинулися алергічні реакції, то лікування рекомендується перервати на 2-3 доби. Якщо симптоми пройшли, терапію можна відновити.

Під час лікування препаратом рекомендується періодично проводити контроль роботи печінки і рівня ліпідів в плазмі крові (перед початком терапії, через 30 днів після початку і кожні 12 тижнів).

Під час лікування засобом і протягом деякого періоду після не можна бути донором для жінок, які планують завести дитину.

Препарат може ініціювати алергію на контактні лінзи.

дітям

Дані про застосування ліків в препубертатном періоді обмежені.

При вагітності і лактації

Препарат не можна використовувати під час вагітності, при підготовці до вагітності і при лактації.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)