Цефалексин *
Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)
Російська назва: Цефалексин *
Латинська назва: Cefalexin *
Хімічна назва.
[6R- [6альфа, 7бета (R *)]] - 7 - [(Амінофенілацетіл) аміно] -3-метил-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0] окт- 2-ен-карбонова кислота (і у вигляді моногідрату)
Характеристика.Антибіотик групи цефалоспоринів I покоління.
Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком порошок з характерним запахом. Важко і повільно розчинний у воді, практично не розчиняється в спирті.
Фармакологія.Пригнічує транспептидазу - фермент, який бере участь в біосинтезі мукопептида клітинної стінки бактерій. Стійкий в кислому середовищі.
Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів - Staphylococcus spp. (Не продукують і продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (Пеніцілліноустойчівие штами), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae і Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., і, в меншій мірі, грамнегативнихмікроорганізмів - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E.coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Treponema spp. Стійкий до пеніцилінази стафілококів, але руйнується цефалоспориназ грамнегативнихмікроорганізмів.
Неефективний відносно Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis (Індолпозитивні штами), Mycobacterium tuberculosis, анаеробів.
Після прийому всередину майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі уповільнює абсорбцію, не впливаючи на її повноту. Біодоступність - 95%. Тmax - 1-2 ч. У пацієнтів з нормальною функцією нирок терапевтична концентрація в крові зберігається 4-6 ч. Білками плазми зв`язується близько 15%. Рівномірно розподіляється в організмі, високі концентрації спостерігаються у всіх органах і тканинах, особливо в печінці та нирках, легенях, слизовій оболонці бронхів, серце, а також в жовчі, жовчному міхурі, кістках і суглобах, дихальних шляхах. Проникає через плаценту, в невеликій кількості виявляється в грудному молоці. Погано дифундує через незмінений гематоенцефалічний бар`єр. Виводиться в основному нирками (шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції) у незміненому вигляді (70-89%), в невеликій кількості - з жовчю. Зазвичай 80-100% пероральної дози виводиться з сечею протягом перших 6 год.
Показання.Інфекційні захворювання (легкого та середнього ступеня тяжкості), викликані чутливими мікроорганізмами: інфекції ЛОР-органів (в т.ч. середній отит, фарингіт, ангіна, синусит), верхніх і нижніх дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, бронхопневмонія, емпієма плеври, абсцес легкого), сечовивідних шляхів (у т.ч. гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, уретрит), гінекологічні інфекції (в т.ч. ендометрит, вульвовагініт), шкіри і м`яких тканин (фурункульоз, абсцес, флегмона, піодермія), кісток і суглобів (в т.ч. гострий і хронічний остеомієліт), про Стаття, епідидиміт, гонорея, лимфангиит.
Відео: Антібіотіціте "Цефалексин і Оспен" од задутре подостапні до пацієнта
Протипоказання.Гіперчутливість, в т.ч. до інших цефалоспоринів.
Відео: Залишитися в живих (Lost) Печера Тауні
Обмеження до застосування.Ниркова недостатність, псевдомембранозний коліт (в анамнезі), грудної вік (до 6 міс).
Побічна дія.З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, збудження, галюцинації, судоми.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): оборотна лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, подовження ПВ, еозинофілія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, діарея, сухість у роті, зниження апетиту, біль у животі, транзиторне підвищення активності сироваткових амінотрансфераз і ЛФ, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, дисбактеріоз.
З боку сечостатевої системи: вагініт, виділення з піхви, інтерстиціальний нефрит, свербіж статевих органів і заднього проходу.
Алергічні реакції: свербіж, висипи на шкірі, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), кропив`янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, артралгія.
Інші: кандидоз, в т.ч. кандидамикоз кишечника, ротової порожнини, кандидоз статевих органів-суперінфекція.
Взаємодія.Фуросемід, етакринова кислота і нефротоксичні антибіотики (в тому числі аміноглікозиди) підвищують ризик ураження нирок. Цефалексин підсилює дію непрямих антикоагулянтів. Саліцилати та індометацин уповільнюють виведення цефалексину.
Спосіб застосування та дози.Всередину, в / м, в / в. Режим дозування визначається індивідуально, залежить від форми і тяжкості захворювання, чутливості збудника.
Всередину, до їжі: середня доза дорослим - по 250-500 мг 2-4 рази на добу, добова доза - 1-2 г, при необхідності може бути збільшена до 4 г-дітям при масі тіла менше 40 кг - 25-50 мг / кг на добу (до 100 мг / кг на добу).
При порушенні видільної функції нирок при кліренсі креатиніну до 5-20 мл / хв максимальна добова доза не повинна перевищувати 1,5 г, а при Cl креатиніну менше 5 мл / хв - 0,5 г. Добову дозу ділять на 4 прийоми. Тривалість лікування - 7-14 днів.
Передозування.симптоми: Нудота, блювота, біль в епігастрії, діарея, гематурія.
Відео: Бої без правил: Олександру Лунгу «Sandu»: Розлючений румунський бегемот
лікування: активоване вугілля (ефективніше, ніж лаваж), підтримання прохідності дихальних шляхів, контроль життєво важливих функцій, газового складу крові і електролітного балансу.
Застосування при вагітності та годуванні груддю.При вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду.
Відео: Антибіотики. Алергія. Дисбактеріоз # малиновский
Категорія дії на плід по FDA - B.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Запобіжні заходи.У пацієнтів з порушенням функції нирок можлива кумуляція (потрібна корекція режиму дозування). З обережністю застосовують при наявності в анамнезі алергічних реакцій на Пеніцилінові антибіотики, карбапенеми.
Можлива поява помилкової позитивної реакції на цукор в сечі і позитивної реакції в тесті Кумбса. При стафілококової інфекції існує перехресна резистентність між цефалоспоринами і ізоксазолілпеніціллінамі.
В період лікування не можна вживати алкоголь.